護腎、保心、抗血管硬化,這3種降壓藥,您一定要知道

 阿利沙坦酯為血管緊張素II的I型受體(AT1)拮抗劑,它經大量存在於胃腸道的酯酶代謝產生與氯沙坦鉀經肝臟代謝產生相同的活性代謝產物E3174。E3174能與AT1受體選擇性結合,阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產生的相應的生理作用。E3174不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)。因此,不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。適用於輕、中度原發性高血壓的治療。

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此外,阿利沙坦酯還具有逆轉左室肥厚、腎臟保護作用,促進尿鈉、尿酸排出,顯著降低蛋白尿,並明顯延遲終未期腎病的進程。

阿利沙坦不良反應一般輕微且短暫,多數可自行緩解或對症處理後緩解。常見頭暈和頭痛,少見高脂血症、乏力和胃部不適等,偶見肝功能或腎功能指標異常。

對大多數患者,阿利沙坦酯通常起始和維持劑量為每天一次240mg,繼續增加劑量不能進一步提高療效。治療4周可達到最大降壓效果。食物會降低本品的吸收,建議不與食物同時服用。

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鹽酸貝尼地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,與細胞膜膜電位依賴性鈣通道的二氫吡啶部位相結合,抑制鈣離子內流,使冠狀動脈和外周血管擴張,從而降低血壓和增加冠狀動脈血流量。鹽酸貝尼地平與二氫吡啶結合部位的親合力強且解離緩慢,所以顯示持續藥理作用,而與血藥濃度無相關性。原發性高血壓患者每日口服一次鹽酸貝尼地平,能產生24小時平穩降壓作用,不影響血壓的晝夜變化。勞累性心絞痛患者口服鹽酸貝尼地平可顯著改善運動負荷引起的缺血性變化(心電圖ST段降低)。鹽酸貝尼地平還可顯著增加原發性高血壓患者的腎血流量。伴有高血壓的慢性腎功能不全患者口服鹽酸貝尼地平時,可顯著增加肌酐清除率及尿素氮清除率,維持腎功能。適用於高血壓和心絞痛。

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 鹽酸貝尼地平常見頭痛、踝部水腫、顏面潮紅、心悸、皮疹和乏力等不良反應。較少見肝酶升高、肌酐、尿素氮升高、嗜酸粒細胞增加、白細胞減少、齒齦增生、心律失常(包括心動過速、心動過緩以及房顫)、心絞痛、低血壓、頭重、眩暈、步態不穩、噁心、腹痛、便秘、關節痛、疲倦。

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高血壓,鹽酸貝尼地平常用量為2-4mg,一日1次。必要時可增至8mg,早餐後服用。心絞痛,鹽酸貝尼地平一次8mg,一日2次。

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 卡維地洛是腎上腺素受體α 1、 β受體‬拮抗藥,其β受體拮抗作用較強,為拉貝洛爾的33倍,為普萘洛爾的3倍。卡維地絡通過拮抗突觸後膜α受體而擴張血管,降低外周血管阻力;拮抗β受體而抑制腎臟分泌腎素,拮抗腎素-血管緊張素-醛固酮系統,產生降壓作用。卡維地洛無內在擬交感活性,具有膜穩定性,對心排血量及心率影響不大,極少產生水鈉瀦留。動物實驗及體外多種人體細胞試驗證實,卡維地洛還具有抗氧化特性。適用於原發性高血壓,單獨使用或與其他降壓藥如利尿藥合用,還可用於治療慢性心力衰竭。

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 卡維地洛偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏,易出現在治療開始時。個別患者可出現情緒抑鬱和失眠等不良反應;首次用藥後,偶有直立性低血壓,表現為頭暈、眼前發黑、一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發冷、心絞痛及房室傳導阻滯。有時可使心衰病情加重。偶有胃腸道反應,如噁心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐等不良反應。有支氣管痙攣傾向的患者可能發生呼吸困難或哮喘樣發作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜乾燥。有時可使間歇跛行、雷諾病病情加重。偶有皮膚反應(紅癢、蕁麻疹、扁平苔蘚反應)和肝功能異常,血小板及白細胞減少。個別病例出現視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣症狀、四肢疼痛和感覺異常,還可影響血糖波動。

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卡維地洛劑量必須個體化,應在醫師的密切監測下加量。高血壓患者起始劑量一次6.25mg,一日2次,如果可耐受,以服藥後1小時的立位收縮壓作為指導,維持該劑量7-14日,然後根據谷濃度時的血壓,在需要的情況下增至一次12.5mg,一日2次。同樣,劑量可增至一次25mg,一日2次。一般在7-14日內達到完全的降壓作用。總量不得超過一日50mg。卡維地洛須和食物一起服用,以減慢吸收,避免直立性低血壓。

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 心功能不全患者在使用本品之前,洋地黃類藥物(地高辛)、利尿藥和普利類降壓藥(如果應用)的劑量必須穩定。推薦起始劑量一次3. 125mg,一日2次服2週,如果可耐受,可增至一次6.25mg,一日2次。此後可每隔2週劑量加倍至患者可耐受的最大劑量。每次應用新劑量時,需觀察1小時,患者有無眩暈或輕度頭痛。推薦最大劑量:體重<85kg者,一次25mg,一日2次;體重≥85kg者,一次50mg,一日2次。

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 每次加量前應評估心功能,如心功能惡化、血管擴張(眩暈、輕度頭痛、症狀性低血壓)或心動過緩症狀,以確定對卡維地洛的耐受性。一過性心功能不全惡化可通過增加利尿藥劑量治療,偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。血管擴張的症狀對利尿藥或普利類降壓藥減量治療有反應,如果症狀不能緩解,可能需卡維地洛減量。心功能不全惡化或血管擴張的症狀穩定後,才可增加本品劑量。如果心功能不全患者發生心動過緩(脈搏<55 次/分),必須減量。

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 卡維地洛一般需長期使用,同時避免突然停藥,宜用1-2週以上的時間逐漸停藥。在終止本藥與可樂定聯合應用時,應先停本藥,幾天后再將可樂定逐漸減量。嗜鉻細胞瘤患者使用卡維地洛前,應先使用α受體拮抗藥。

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